オンラインパラレル有機合成装置 STINGRAYのご案内

STINGRAYとは

STINGRAYとはAmigo社の知識や経験を活かし、さらにバージョンアップされた正統後継機です。製薬、農薬、ファインケミカル、石油化学、食品フレグランス業界などで、製品の合成・分解を制御及びモニタリングする為に開発された装置です。
並列処理の利点と自動サンプリング機能、オンラインインジェクト機能を組み合わせることにより、サンプリングから測定まで自動で行うことが可能となり、より効率的な条件検討を実現します。

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開発の背景

今日の製薬業界では、新製品をより早く、より低コストで市場にリリースするため、有効なプロセスの採用がますます重要視されています。 この取り組みの鍵となるのが、プロセスのスクリーニングと最適化、また溶解度試験を実施することです。開発初期段階での優れた医薬品の認定により、会社は有力な医薬品候補の選定やプロセス開発に注力でき、開発コストを最小限に抑えることができます。 実施方法は企業によって異なり、単に試験数を増やして有用なデータの量を増やす場合もあれば、統計的デザイン（DoEなど）のツールを使用する場合もあります。

この傾向は、FDA（米国食品医薬品局）とOGD（後発医薬品局）が、事前に定義された製品の品質を確保するために、医薬品開発における体系的、科学的、リスクベース、積極的なアプローチであるQbD（クオリティ・バイ・デザイン）を推進することによって、さらに重要性を増してきています。

Stingrayの特長

Amigo社の知識や経験を活かし、さらにバージョンアップされた装置

• 経済的な購入価格と低ランニングコスト、1年保証を標準装備
• コンパクトな設置面積でドラフト内に設置可能
• 個々のレシピを別々に作製可能
• 最大10個の反応を並列、かつ無人でモニタリング可能
• ユーザーの要望に併せたソフトウェア
• インジェクションバルブ搭載でサンプリングしたサンプルを自動で測定可能

Integrity10とは

Integrity10は10本のリアクターそれぞれに昇温・冷却・撹拌条件を設定することができるパラレル合成用反応器です。 個別に反応条件を設定することで、多種多様な反応を同時に検証することが可能です。

• 個別に加熱・冷却・撹拌が可能な10本の反応容器
  （-30〜150℃）
• 温度上昇の直線性に優れ、隣接する容器間の干渉もなく、設定温度での安定性が高い
  （最小0.1℃/min～最大5℃/min）
• コンパクトな設置面積でドラフト内に設置可能
• サンプル保管用ラックとしても使用可能（低温で保管が必要なサンプルなど）
• リアクターに強力な磁気撹拌装置を搭載（350～200rpm）

Stingrayの強み

測定の効率化

頻繁に反応をモニタリングすることで、反応収率、エンドポイント、一時的な中間体や不純物に関する理解が深まります。 右の例は、“黄色の反応”を正しく識別する為に、頻繁なサンプリングがいかに重要であるかを示しています。 このような重要な情報を見逃すと、不適切な反応をスケールアップすることになり、コストや労力の無駄になってしまいます。

手動式の並列合成装置は、モニタリングの為サンプリングを行なう際、その場にユーザー様が立ち会わなければなりません。 10本の並列リアクターでは、多くのサンプルを採取する必要がある為、ユーザー様は実質装置にかかりきりになってしまいます。 反応数やサンプリング数を減らせば、時間的束縛は少なくなりますが、妥協した結果となってしまいます。

効率の良いサンプリング

STINGRAYは反応が活発なタイミングにサンプリングを集中させることが出来ます。

例えば、反応が非常に早い場合、最後よりも最初に多くのサンプリングを行なうことが有効です。 逆にゆっくりとした反応で、反応の終点を見極める場合は、反応の終点に向かってサンプリングを増やすと大きな効果が得られます。

STINGRAYは反応のタイプに合ったサンプリング方法のオプション（等倍、増加、減少）をクリックするだけで、自動でサンプリング数と反応時間に応じて計算してくれます。

気になるサンプルは即分析

STINGRAYは採取したサンプルのバイアル位置、採取元を示すリストを生成します。 また、実行中のプログラムから個々のサンプルを取り出して、すぐに分析することが出来ます。 STINGRAYは反応容器の温度や撹拌条件をリアルタイムで変更することが出来ます。

生産性の向上

近年、製薬プロセスの研究開発部門は、パラレル合成装置の進歩により、大幅に生産性が向上しています。 高価な原料を過剰に消費することなく、より多くの溶媒、試薬、触媒の候補を迅速にスクリーニングする事が出来ます。

その後の最適化研究において、適切な溶媒、試薬、触媒を採用することで、より優れたプロセスを構築できる可能性が高くなっています。

これらの工程は、より安定した生産が可能となり、費用のかかる不具合を引き起こす可能性も低くなります。

STINGRAYはIntegrity10と還流・不活性マニュホールドを使用することで、膨大な化学的可能性を生み出しています。
（左図参照）

多種多様なストレステスト

測定の自動化

STINGRAYは測定の自動化を実現することで、研究開発をサポートします。

• まず反応のサンプリング方法（容量、頻度など）をSTINGRAYに入力します。
• 測定サンプルは一時的にサンプルラックへ保存され、任意のモードで自動測定を行う事が出来ます。
  1. タスクの合間に随時インジェクト
  2. 指定したサンプルのみインジェクト
  3. 全反応終了後にまとめてインジェクト
• STINGRAYはサンプリングしたすべてのサンプルの場所を記載したファイルを自動生成してくれます。

ベッセルについて

実験用途に合わせてベッセルを替えることにより、最大20ml～250ulまで選択可能です。 また、マニホールドに小型チラーを接続しベッセル上部の冷却を強化することにより、ベッセル内で加熱還流することも可能です。

	製品名	容量	用途
	Classic Vessel	4～20ml	最もスタンダードな容器
	Low Volume Vessel	250ul-4ml	サンプルが稀少、 高価な場合に推奨

構成部品について

• 不活性ガス注入ユニットに窒素ガスラインを接続することにより、Source RackやReaction Blockを経由してVessel内を常に窒素ガスでパージする事が可能。
• Sample Rackでは希釈用のマイクロプレートを置くことによりウェル数が許す限り系列希釈を実施可能。
• Injection Valveを使用して、サンプリング済みのサンプルをオンラインにて測定可能。

Source Rack

反応溶媒保管ラック

最大10本のVESSELを保管可能。ラック後部には250mlの溶媒瓶がセット可能

Injection Valve

サンプルをインジェクトして、お使いの分析装置でオンライン測定することが可能

Twin Needle

大ニードル：溶媒追加、サンプリング最小吸引量：50ul

小ニードル：サンプルインジェクション最小吸引量：1ul

Pump

大ニードル用シリンジポンプ：5000ul or 2500ul

小ニードル用シリンジポンプ：250ul

Sample Rack

サンプル保管用のラックや希釈用のマイクロプレートを設置可能

ソフトウェアについて

直感的に操作できる簡単プログラム

• 一度作成したプロトコルはファイルとして保存する事ができ、次回からファイルを読み込むことが可能
• RV1～RV10まで個々にレシピを作成することができ、よりパラレルに実験を行う事が可能

一目で分かるタイムスケジュール

• 作成されたプログラムから各動作の所要時間を計算し、サンプリング可能数を自動算出
• 反応時間をずらすことにより、サンプリングを行なうタイミングがかぶらないよう、タイムスケジュールを自動生成
• 系列希釈を行なう際、ボリュームを入力するだけで、最終希釈倍率を表示

仕様

STINGRAY

Integrity10